Szeroko stosowany jako środek przeciwbólowy diklofenak może być niebezpieczny dla niektórych osób ze względu na ogromne różnice w jego metabolizowaniu- informuje pismo „Clinical Pharmacology & Therapeutics”.
Diklofenak to jeden z najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych, szczególnie przydatny w zapaleniach stawów. Zewnętrznie jest stosowany w postaci dostępnych w Polsce bez recepty żelów, aerozoli i plastrów, wewnętrznie – w przepisywanych na receptę tabletkach, kapsułkach czy czopkach.
W USA diklofenak do użytku wewnętrznego był dostępny bez recepty do roku 2013, kiedy to po doniesieniach o uszkadzaniu serca Agencja Żywności i Leków (Food and Drug Administration – FDA) ograniczyła jego stosowanie. Obecnie lek ten musi przepisać lekarz (w USA 10 milionów recept rocznie).
„Większość pacjentów stosujących diklofenak cierpi na zapalenie stawów, a wielu z nich jest zagrożonych chorobami serca — wskazał starszy autor Bhagwat Prasad, profesor nadzwyczajny w Washington State University (WSU) College of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. – Diklofenak może ich narażać na jeszcze większe ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca i udar mózgu”.
Wcześniejsze odkrycia zespołu z WSU wykazały wysoki stopień zmienności w ekspresji UGT2B17, enzymu, który odgrywa ważną rolę w metabolizmie diklofenaku. Ekspresja ta u poszczególnych osób może różnić się nawet 3000 razy. Naukowcy sądzą, że może to wyjaśniać zwiększone ryzyko uszkodzenia serca obserwowane u kobiet przyjmujących diklofenak. Odkryli również, że enzym jest zwykle nieobecny u dzieci poniżej dziewiątego roku życia. Duże są różnice etniczne w liczbie osób, które w ogóle nie mają genu dla UGT2B17- od około 20 proc. dla rasy kaukaskiej do mniej więcej 90 proc. w przypadku Japończyków.
Naukowcy z WSU wykorzystali do badań próbki ludzkiej wątroby i jelit oraz modelowanie komputerowe, aby określić ilościowo stopień, w jakim enzym UGT2B17 przyczynia się do metabolizmu diklofenaku w porównaniu z innymi pokrewnymi enzymami.
Opublikowane w czasopiśmie „Clinical Pharmacology & Therapeutics” wyniki badania mogą zostać wykorzystane do opracowania sposobów identyfikacji osób zagrożonych poważnymi skutkami ubocznymi diklofenaku oraz określenia bezpieczniejszych standardów dawkowania dla określonych populacji, w tym kobiet, małych dzieci i osób z różnych grup etnicznych.
„Nikt nie wiedział, dlaczego u niektórych osób występuje toksyczne działanie na serce” – powiedział pierwszy autor, Deepak Ahire, absolwent WSU College of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. Jak wykazało badanie prowadzone przez zespół z WSU, enzym UGT2B17 metabolizuje diklofenak głównie w jelicie, w przeciwieństwie do innych pokrewnych enzymów, które aktywne są przede wszystkim w wątrobie. W rezultacie efekt obserwowany przez naukowców jest specyficzny dla tabletek diklofenaku przyjmowanych doustnie (co zapewnia najszybszą absorpcję i ulgę w bólu). Jak powiedział prof. Prasad, niemal połowa recept wypisanych na lek w USA dotyczy doustnego diklofenaku.
Zdaniem specjalistów można by wykorzystać testy genetyczne, aby pomóc pracownikom ochrony zdrowia ocenić zagrożenie przed przepisaniem diklofenaku. Organy regulacyjne ds. leków w krajach, w których diklofenak jest nadal dostępny bez recepty, powinny rozważyć przeprowadzenie testów w celu określenia optymalnej dla lokalnego rynku dawki leku.
Naukowcy z WSU prowadzą obecnie pilotażowe badanie kliniczne, które ma potwierdzić wcześniejsze wyniki. Następnym krokiem będzie nawiązanie współpracy z dużymi szpitalami w celu zbadania związku między diklofenakiem a uszkodzeniem serca w elektronicznej dokumentacji medycznej pacjentów.(PAP)
Autor: Paweł Wernicki
Zgłoś naruszenie/Błąd
Pozytywnie
Neutralnie 
Negatywnie
Lubię to!
Super
Ekscytujący 
Ciekawy
Smieszny
Smutny
Wściekły
Przerażony
Szokujący
Wzruszający
Rozczarowany
Zaskoczony
Prawda
Manipulacja
Fake news
Oryginalne źródło ZOBACZ
Dodaj kanał RSS
Musisz być zalogowanym aby zaproponować nowy kanal RSS